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中文名称
desipramine, K ir3.2 通道阻断剂
英文名称
3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine
中文别名
-
英文别名
EX-4355 | JB-8181 | Norpramin,Pertrofane,Treyzafagit
CAS号
50-47-5
分子式
C18H22N2
分子量
266.4
精确质量
-
PSA
15.3
Logp
4.9
危险属性
- 治疗： 获取心电图并立即开始心脏监测。保护患者的气道，建立静脉通路，并开始胃肠道去污染。至少需要6小时的心脏监测和对中枢神经系统或呼吸抑制、低血压、心律失常和/或传导阻滞以及癫痫发作迹象的观察。如果在此期间的任何时间出现毒性迹象，则需要延长监测。根据临床指征随访心电图、肾功能、CPK和动脉血气。(L1712)
- 储存条件： 去甲替林盐酸盐胶囊和片剂应储存在密封容器中，温度低于40 °C，最好在15-30 °C。/去甲替林盐酸盐/
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 去甲替林盐酸盐从胃肠道迅速且几乎完全吸收。它经历广泛的首过代谢。口服给药后4-6小时达到血浆峰浓度。
- 有害效应： 其他副作用包括急性肝炎、骨髓毒性、性功能障碍、癫痫发作、镇静、震颤和多汗症。多汗症可能是去甲肾上腺素受体操作的结果。关于性功能障碍，已有报告显示性唤起和性高潮受损，可能是由于血清素效应所致。与其他三环类药物相比，虽然镇静作用较小，但去甲替林的抗组胺特性会导致镇静。相对于三环抗抑郁药物类别，去甲替林引起所列副作用的可能性最小。
- 毒性摘要： 地昔帕明是一种三环类抗抑郁药(TCA)，选择性阻断去甲肾上腺素(肾上腺素)从神经元突触的重摄取。它也抑制血清素重摄取，但与 tertiary amine TCAs(如丙咪嗪)相比程度较轻。神经递质重摄取的抑制增加了突触后神经元的刺激。地昔帕明的长期使用也会导致大脑皮层β-肾上腺素能受体下调和血清素能受体敏化。血清素能传递的整体增加可能赋予地昔帕明其抗抑郁作用。地昔帕明还具有轻微的抗胆碱能活性，这是通过其对毒蕈碱受体的亲和性实现的。人们认为TCAs通过突触恢复神经递质的正常水平发挥作用...
- 法规信息： 新西兰EPA化学品清单状态：5H-二苯并b,f氮杂卓-5-丙胺，10,11-二氢-N-甲基-：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 毒性数据： LD50：290 mg/kg(小鼠)(A308) LD50：320 mg/kg(大鼠)(A308)
- 肝毒性： 可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。
- 人体毒性摘录： 过量使用的影响包括激动、幻觉、反射亢进、高热和惊厥。低血压和高血压也会发生。
- 其他安全信息： 化学品评估：IMAP评估 - 5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺，10,11-二氢-N-甲基-：人类健康I级评估
- 危害类别和分类： 特定靶器官毒性-单次接触 1 (66.7%)
- 非人体毒性摘录： 丙咪嗪降低麻醉犬的血压并减弱各种心血管反射，包括颈动脉闭塞反射、贝佐尔德-雅里施反射和姿势反应。/丙咪嗪/
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 一些报告表明，去甲替林和其他三环抗抑郁药可能会降低男性的性欲或性能力（导致勃起和射精功能障碍），这可能使怀孕更困难。总的来说，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加怀孕的风险。有关更多信息，请参阅MotherToBaby信息表父系暴露在https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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desipramine, K ir3.2 通道阻断剂;K ir3.4 通道阻断剂;NET 抑制剂;质膜单胺转运体抑制剂;SERT 抑制剂 5mg
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