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中文名称
吗氯贝胺, 单胺氧化酶 A 抑制剂
英文名称
4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
中文别名
吗氯贝胺
英文别名
BCP15783 | Ro111163 | Ro-11-1163 | DTXSID9040554 | MOCLOBEMIDE [MI] | MOCLOBEMIDE [INN] | Ro-11-1163/000 | BENZAMIDE,4-CHLORO-N-[2-(4-MORPHOLINYL)ETHYL]- | SR-01000357772-4 | 4-Chloro-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl] benzamide | AC-35244 | MLS001424077 | NC0012
CAS号
71320-77-9
分子式
C13H17ClN2O2
分子量
268.74
精确质量
-
PSA
41.6
Logp
1.5
危险属性
- 身体负担： 一名年轻男子被发现在家中发抖和语无伦次，尸检结果无异常，但毒理学检测显示以下结果：马氯贝胺（锁骨下血液，18.5 mg/L；肝脏，28.5 mg/kg；胃内容物，77 mg/69 g）和帕罗西汀（锁骨下血液，1.58 mg/L；肝脏，15.3 mg/kg；胃内容物，0.7 mg/69 g）。
- 储存条件： 储存在15至30°C（59至86°F）之间
- 处置方法： SRP：最有利的行动方案是使用具有较低职业暴露或环境污染内在倾向的替代化学品产品。回收任何未使用材料的部分以获得批准的用途，或将其返回给制造商或供应商。化学品的最终处置必须考虑：材料对空气质量的影响；在土壤或水中的潜在迁移；对动物、水生和植物生命的影响；以及符合环境和公共卫生法规。
- 暴露途径： 从胃肠道吸收良好（> 95%）。食物的存在降低了吸收速率但未降低吸收程度。肝脏首过代谢使单次给药后的生物利用度降低至45-70%，但随着多次给药，由于首过效应的饱和，生物利用度提高到80%。口服给药后1-2小时内达到血浆峰浓度。
- 毒性摘要： 马氯贝胺的作用机制涉及选择性、可逆性抑制MAO-A。这种抑制导致神经递质中单胺类物质的代谢和破坏减少。这导致单胺类物质增加，从而缓解抑郁症状。
- 毒性数据： LD50：730mg/kg（小鼠）（A308） LD50：1300mg/kg（大鼠）（A308）
- 人体毒性摘录： /病例报告/ 描述了5名患者（年龄19-41岁）在服用1000-1500毫克吗氯贝胺（Aurorix）和225-500毫克氯米帕明盐酸盐（Anafranil Retard）或吗氯贝胺和西酞普兰氢溴酸盐（Cipramil）过量后发生致命性血清素综合征的病例。患者最初情绪高涨，随后出现震颤，接着是惊厥和意识丧失。患者在服药后3-16小时死亡。报告了患者入院和尸检时的药物血药水平。
- 非人类毒性值： LD50 大鼠口服 707 mg/kg
- 牛奶浓度： 吗氯贝胺和/3-酮-吗氯贝胺/（Ro-12-8095）在乳汁中的浓度在吗氯贝胺给药后3小时达到最高，12小时后检测不到药物和代谢物。
- 危害类别和分类： 特定靶器官毒性-单次接触-3级（89.6%）
- 非人体毒性摘录： /遗传毒性/ 在实验室评估中，吗氯贝胺未显示致突变性，包括Ames试验和小鼠骨髓微核试验以及中国仓鼠V79细胞、大鼠肝细胞或人淋巴细胞的测定。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 妊娠和哺乳期间的影响： 马氯贝胺会增加男性血清催乳素，并已在女性中导致溢乳。已建立泌乳的母亲，其催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。
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制造方法：
4-氯苯甲酰氯（CID:8501）；N-(2-氨基乙基)吗啉（CID:408285）；吡啶（CID:1049）
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吗氯贝胺 10mM in DMSO 1ml
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