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中文名称
米尔塔扎平, 肾上腺素能受体 alpha-2 拮抗剂
英文名称
5-methyl-2,5,19-triazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(15),8,10,12,16,18-hexaene
中文别名
米氮平 | 米尔塔扎平
英文别名
1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c](2)benzazepine | Avanza | CCG-220556 | Mirtazapine (JAN/USP/INN) | Mirtazapine [USAN:USP:INN:BAN] | CHEBI:6950 | HMS3657M13 | HMS3677C11 | Mirtazapina [INN-Spanish] | Mirtazapine 1.0 mg/ml in Me
CAS号
85650-52-8
分子式
C17H19N3
分子量
265.35
精确质量
≥98%
PSA
19.4
Logp
3.3
危险属性
- 治疗： 治疗应包括用于治疗重度抑郁症药物过量的常规措施。确保气道通畅、氧合和通气。监测心律和生命体征。也建议采用一般支持性和对症治疗措施。不建议催吐。如果在大剂量摄入后不久进行，或在有症状患者中，在适当气道保护下使用大口径口胃管进行洗胃可能是必要的。应给予活性炭。在米氮平过量治疗中，尚无使用强制利尿、透析、血液灌流或换血的经验。尚无米氮平的特异性解毒剂。(L1712)
- 暴露途径： 口服。快速且完全，但由于首过代谢，绝对生物利用度为50%。
- 有害效应： * 情绪和认知障碍药物，如锂盐、其他抗抑郁药和抗精神病药
- 毒性摘要： 米氮平作为中枢突触前α(2)-受体的拮抗剂，抑制突触前神经的负反馈，导致NE释放增加。阻断异受体（含于血清素能神经元中的α(2)-受体）增强5-HT的释放，增加5-HT与5-HT<sub>1</sub>受体的相互作用，并有助于米氮平的抗焦虑作用。米氮平还作为5-HT<sub>1</sub>受体的弱拮抗剂和5-HT<sub>2</sub>（特别是2A和2C亚型）和5-HT<sub>3</sub>受体的强效拮抗剂。阻断这些受体可以解释焦虑、失眠和恶心等不良反应发生率较低的原因。米氮平还表现出对H1受体的显著拮抗作用，导致...
- 法规信息： 新西兰EPA化学品清单状态：米氮平：没有单独批准，但可作为受团体标准覆盖的产品成分使用。它不被批准作为化学品单独使用。
- 毒性数据： LD50：600-720mg/kg（口服，小鼠）（L1855） LD50：320-490mg/kg（口服，大鼠）（L1855）
- 肝毒性： 可能性评分：C（可能是临床上明显肝病的罕见原因）。
- 症状与体征： 过量症状包括定向障碍、嗜睡、记忆障碍和心动过速。
- 危害类别和分类： 水生慢性2类（66.7%）
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 目前尚不清楚米氮平是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险超过背景风险。一般来说，父亲或精子捐献者接触不太可能增加妊娠风险。更多信息请参阅 MotherToBaby 信息单父系暴露于 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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