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中文名称
Orphenadrine
英文名称
N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)-phenylmethoxy]ethanamine
中文别名
邻甲苯海明 | 奥芬那君 | 奥芬那君
英文别名
Orfenadrina | Orphenadinum | Disipal | Invagesic | o-Monomethyldiphenhydramine | o-Methyldiphenhydramine | Orphenedrine | Brocadisipal | Orphenadrinum | Mefenamine | (±)-Orphenadrine | 2-Methyldiphenhydramine
CAS号
83-98-7
分子式
C18H23NO
分子量
269.4
精确质量
-
PSA
12.5
Logp
3.8
危险属性
- 治疗： 奥芬那君过量的治疗是清除胃内容物(必要时)，重复剂量使用活性炭，密切监测，以及对任何出现的抗胆碱能效应进行适当的支持治疗。(L1712)
- 暴露途径： 奥芬那君在胃肠道中几乎完全被吸收。
- 毒性摘要： 奥芬那君结合并抑制组胺H1受体和NMDA受体。它恢复神经抑制剂引起的运动障碍，特别是运动过多。纹状体中多巴胺缺乏增强了胆碱能系统的刺激作用。这种刺激被奥芬那君的抗胆碱作用所抵消。它可能对骨骼肌痉挛有放松作用，并有情绪提升作用。
- 法规信息： 新西兰化学品状态清单：奥芬那君：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 相互作用： 在小鼠中，新斯的明和毒扁豆碱都增加了奥芬那君的毒性。但是槟榔碱...对急性致死效应提供了显著的保护作用。
- 毒性数据： LD50: 100 mg/kg (口服，小鼠) (A308) LD50: 255 mg/kg (口服，大鼠) (A308)
- 肝毒性： 药物类别：肌肉松弛剂
- 其他安全信息： 化学品评估：IMAP评估 - N,N-二甲基-2-[(2-甲基苯基)苯基甲氧基]乙胺：环境I级评估
- 危害类别和分类： 急性毒性 3 (100%)
- 非人体毒性摘录： ...似乎不成熟的大鼠对酶诱导有时/更加敏感。这对于奥芬达明...尤其明显...尽管在年轻大鼠中引起显著的酶诱导...但在/年长动物中/没有效果。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 奥芬那君具有抗胆碱能活性。抗胆碱能药物可以抑制动物的泌乳，显然是通过抑制生长激素和催产素分泌。抗胆碱能药物也可以降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲体内的催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。
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制造方法：
2-甲基二苯甲基氯化物(CID:10798787)；二甲氨基乙醇(CID:7902)
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Orphenadrine 5mg
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5mg
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