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中文名称
毛果芸香碱, 肌卡因乙酰胆碱受体 M3 激动剂
英文名称
(3S,4R)-3-ethyl-4-[(3-methylimidazol-4-yl)methyl]oxolan-2-one
中文别名
匹鲁卡品
英文别名
KBioSS_001587 | SCHEMBL15146 | (3S-cis)-3-Ethyldihydro-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)-2(3H)-furanone | (3S-cis)-3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2(3H)-furanone | Isoptocarpine | PILOCARPINUM [HPUS] | SDCCGMLS-0003164.P005 | 92-1
CAS号
92-13-7
分子式
C11H16N2O2
分子量
208.26
精确质量
-
PSA
44.1
Logp
1.1
危险属性
- 治疗： 过量应通过阿托品滴定(0.5 mg至1.0 mg皮下或静脉注射)和支持性措施来维持呼吸和循环进行治疗。在严重心血管抑制或支气管收缩的情况下，肾上腺素(0.3 mg至1.0 mg，皮下或肌肉注射)也可能有价值。(L1712)
- 储存条件： 保持密闭并避光保存。/盐酸/
- 暴露途径： 口服；眼接触。当12名健康男性志愿者在高脂饮食后服用SALAGEN片剂时，毛果芸香碱的吸收率降低
- 有害效应： 由于M3受体位于血管中，会导致血管舒张，从而降低血压和潮红。当激活节后毒蕈碱受体时，可能会出汗和多汗。其他毒性症状可能包括瞳孔缩小或流泪过多（特别是使用眼部制剂时），唾液分泌过多，呕吐，心动过缓，支气管痉挛，排尿和腹泻。对于口服剂型，出汗是最常见的副作用，对于每日口服高剂量毛果芸香碱的患者更为常见。
- 毒性摘要： 毛果芸香碱是一种胆碱能副交感神经拟似剂。它主要通过刺激毒蕈碱受体，增加外分泌腺的分泌，并在眼部给药时引起虹膜括约肌和睫状肌的收缩。
- 法规信息： 新西兰EPA化学品清单状态：毛果芸香碱：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 肝毒性： 在毛果芸香碱的临床试验中，血清酶升高并不常见，且不比安慰剂更频繁。尽管广泛使用，尚未有毛果芸香碱导致急性肝损伤的发表报告。
- 其他安全信息： 化学品评估：IMAP评估 - 2(3H)-呋喃酮，3-乙基二氢-4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-，(3S-顺式)：环境I级评估
- 危害类别和分类： 急性毒性 2 *
- 非人体毒性摘录： ...向...兔的脑室注射毛果芸香碱产生多种自主性和躯体运动效应...毛果芸香素...在猫静脉注射相对小剂量后被发现能引起特征性皮层唤醒或激活反应...
- 解毒剂和急救处理： 治疗包括胃肠外给予阿托品，以及支持呼吸和循环的适当措施，以对抗肺水肿。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015
- 自然污染源： 来自PILOCARPUS JABORANDI HOLMES, RUTACEAE：PETIT, POLANOVSKI, BULL SOC CHIM (3) 17, 557, 702 (1897)。
- 妊娠和哺乳期间的影响： 截至修订日期，未找到关于哺乳期妇女的相关已发表信息。在动物中，胆碱能药物增加催产素释放，[3]并对血清催乳素有不同影响。[4]其他中枢性胆碱能药物可增加人类血清催乳素水平。[5][6]已建立泌乳的母亲，其催乳素水平可能不影响她母乳喂养的能力。
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制造方法：
盐酸(CID:313)；氨(CID:222)；氯仿(CID:6212)
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