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中文名称
罗非昔布, 环氧化酶-2 抑制剂
英文名称
3-(4-methylsulfonylphenyl)-4-phenyl-2H-furan-5-one
中文别名
罗非昔布
英文别名
HMS2093E04 | MK966 | MK-966 | SB19518 | HMS1922H11 | KBioSS_000559 | STK635144 | SCHEMBL3050 | cMAP_000024 | KBio2_004913 | DB00533 | Ceoxx | NSC 758705 | 3-phenyl-4-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-2(5H)-furanone | CCG-40253 | HMS3713B07 | KBio3_002205 | MK 09
CAS号
162011-90-7
分子式
C17H14O4S
分子量
314.4
精确质量
-
PSA
68.8
Logp
2.3
危险属性
- 处置方法： SRP：最有利的行动方案是使用具有较低职业暴露或环境污染内在倾向的替代化学品产品。回收任何未使用材料的部分以获得批准的用途，或将其返回给制造商或供应商。化学品的最终处置必须考虑：材料对空气质量的影响；在土壤或水中的潜在迁移；对动物、水生和植物生命的影响；以及符合环境和公共卫生法规。
- 法规信息： 新西兰EPA化学品清单状态：2(5H)-呋喃酮，4-4-(甲基磺酰基)苯基-3-苯基-：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 肝毒性： 可能性评分：C（可能是引起明显肝损伤的罕见原因）。
- 特别报告： Ahuja N 等人；罗非昔布：关于理化性质、药物制剂、药效学和药代动力学方面的更新；J Pharm Pharmacol 55 (7): 859-94 (2003)
- 人体毒性摘录： /病例报告/ 血管性水肿是罗非昔布（一种环氧化酶-2（COX-2）抑制剂）的公认副作用。但尚未记录到因服用该药后出血性肺水肿导致的死亡。本文报告了一名60岁男性的病例，他在服用两次12.5mg罗非昔布后，出现血管性水肿和出血性肺水肿而死亡。
- 危害类别和分类： 急性毒性 4级 (100%)
- 非人体毒性摘录： /实验室动物：发育或生殖毒性/罗非昔布在大鼠和兔子中分别以口服剂量≥10和≥75 mg/kg/天时，导致着床前和着床后损失以及降低胚胎/胎儿存活率。这些变化是由于抑制前列腺素合成所致，并非女性生殖功能永久性改变的结果。在≥5 mg/kg/天剂量下，大鼠产后幼崽死亡率增加。在给予罗非昔布单剂量的怀孕大鼠研究中，所有使用剂量均观察到与治疗相关的动脉导管直径减小。与其他已知抑制前列腺素合成的药物类似。
- 解毒剂和急救处理： 在过量情况下，从胃肠道中移除未吸收的药物，监测患者，并根据需要提供支持治疗。血液透析不会将其移除。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
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制造方法：
苯乙酸(CID:999); 溴乙酸乙酯(CID:7748); 三乙胺(CID:8471); THF(CID:8028); 羟基呋喃酮(CID:18758500); 叔丁醇钾(CID:23665647); 叔丁醇(CID:6386); 二异丙基乙胺(CID:81531); 丙酮(CID:180); 溴呋喃酮(CID:15547165); 4-(甲硫基)苯硼酸(CID:2733959); 甲苯(CID:1140); 4-[4-(甲硫基)苯基]-3-苯基呋喃-2(5H)-酮(CID:11044235); 过硫酸氢钾(CID:23712892)
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