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依替膦酸是一种1,1-双膦酸,即(乙烷-1,1-二基)双膦酸,在1位具有羟基取代基。它通过化学吸附到磷酸钙表面来抑制羟基磷灰石晶体的形成、生长和溶解。它具有抗肿瘤剂、螯合剂和骨密度保持剂的作用。它是依替膦酸(2-)的共轭酸。
中文名称
(1-羟基亚乙基)二膦酸
英文名称
(1-hydroxy-1-phosphonoethyl)phosphonic acid
中文别名
1-羟基亚乙基-1,1-二磷酸;水质稳定剂HEDP;羟基亚乙基二磷酸
英文别名
Dequest Z 010 | Oxyethylidenediphosphonic acid | EHDP | Dequest 2015 | Hydroxyethanediphosphonic acid | 1-Hydroxyethylidene-1,1-diphosphonic acid | Etidronsaeure | etidronate | Turpinal SL | HEDP | HDEPA | OEDFK | Acetodiphosphonic acid
CAS号
2809-21-4
分子式
C2H8O7P2
分子量
206.03
精确质量
-
PSA
135
Logp
-3.7
危险属性
  • 危害摘要: 无人体数据,但根据动物研究预计不会增加先天性异常风险;[REPROTOX] 可用作食品制备中的螯合剂,使用安全;[JECFA] 在小鼠致死剂量喂养研究中引起胃肠道出血;[RTECS] 腐蚀性物质,可造成皮肤、眼睛和呼吸道损伤;吸入可能引起化学性肺炎;[MSDSonline]
  • 暴露途径: 口服剂量后吸收的药物量约为3%。
  • 有害效应: 毒性肺炎 - 因吸入金属烟雾或有毒气体和蒸汽引起的肺部炎症。
  • 毒性摘要: 双膦酸盐附着于骨组织后,会被破骨细胞吸收,这些是分解骨组织的骨细胞。尽管非氮双膦酸盐的作用机制尚未完全阐明,但现有数据表明它们与骨基质中的羟基磷灰石晶体紧密结合,优先在骨转换增加的部位,并抑制晶体的形成和溶解。其他作用可能包括直接抑制成熟破骨细胞功能、促进破骨细胞凋亡以及干扰成骨细胞介导的破骨细胞活化。依替膦酸不干扰骨矿化。在恶性肿瘤相关的高钙血症中,依替膦酸通过抑制肿瘤诱导的骨吸收和减少...
  • 法规信息: 新西兰化学品清单状态:依地酸:无单独批准,但可在适当的团体标准下使用
  • 特别报告: 研究了用于水处理的原材料的全身毒性、皮肤耐受性和生态毒性,例如防腐膦酸盐。羟乙烷二膦酸毒性低,无潜在危害。[KASTNER W 等人;水处理产品的毒性和生态毒性;L' EAU, L' INDUSTRIE, LES NUISANCES 72: 47 (1983)]
  • 症状与体征: 关于依替膦酸急性过量的临床经验极其有限。预计某些患者在大量过量后血清钙会降低。这些患者中也可能出现低钙血症的体征和症状。某些患者可能出现呕吐。在一例事件中,一名18岁女性估计摄入了4800至6000毫克(67至100毫克/千克)的依替膦酸,据报道出现轻度低钙血症(7.52毫克/分升)并伴有手指感觉异常。
  • EPA更安全化学品: EPA更安全化学品:黄色三角形 - 该化学品已满足其功能成分类别的更安全选择标准,但存在一些危害特性问题。具体而言,带有此代码的化学品并非与所有人类健康和环境终点的低危害水平相关联。(参见更安全选择标准)。尽管它是同类最佳化学品,并且在特定功能中是最安全的可用化学品之一,但应考虑该化学品所实现的功能是更安全化学创新的领域。
  • 人体毒性摘录: 给年轻男性每日静脉注射5 mg 1-羟基亚乙基二膦酸(HEDP)共5天,未改变血液和尿液中钙和磷酸盐水平及其他生化参数。
  • 其他安全信息: 化学评估:IMAP评估 - 依替膦酸:人类健康II级评估
  • TSCA测试提交: 未审核 | 在怀孕的Long-Evans大鼠(每组20只)中评估了致畸性,通过灌胃口服给予(1-羟基亚乙基)双膦酸,剂量为0、16.51、110.09或330.28 mg/kg/天(在去离子水溶液中,10 ml/kg/天,一半剂量每天给予两次),在妊娠第6-15天(GD)。所有存活大鼠在GD 20被处死。与对照组动物相比,处理组观察到软组织异常发生率降低(低剂量组)的显著差异。在以下方面,处理组与对照组动物之间未观察到显著差异:母体死亡率、体重、体重变化、妊娠率、物理观察、黄体数、着床数、活胎数、吸收数、着床频率...
  • 危害类别和分类: 特定靶器官毒性 - 单次暴露 - 2类(全身毒性)
  • 防护行动标准 (PAC): PAC-3:290 [mg/m³]
  • 致癌物分类: 对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
  • 药物性肝损伤: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
  • 妊娠和哺乳期间的影响: ◉ 对哺乳和母乳的影响
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制造方法:
三氯化磷 (CID:24387);乙酸 (CID:176);三丁胺 (CID:7622)
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