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中文名称
氯雷他定, 组胺 H1 受体拮抗剂
英文名称
ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene)piperidine-1-carboxylate
中文别名
克敏能 | 氯雷他定 | 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂 | 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-哌啶羧酸乙酯
英文别名
Fristamin | Sinhistan Dy | UNII-7AJO3BO7QN | LORATADINE COMPONENT OF CLARITIN-D | MFCD00672869 | Bonalerg | LORATADINE [USP-RS] | Sensibit | Talorat Dy | Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxyl
CAS号
79794-75-5
分子式
C22H23ClN2O2
分子量
382.9
精确质量
-
PSA
42.4
Logp
5.2
危险属性
- 治疗： 过量治疗应合理包括催吐（吐根糖浆），但意识受损的患者除外，随后给予活性炭以吸收任何剩余药物。如果呕吐不成功或禁忌，应用生理盐水进行洗胃。盐类泻药也可能有助于快速稀释肠道内容物。洛雷他定不被血液透析清除。尚不清楚洛雷他定是否被腹膜透析清除。(L1712)
- 储存条件： 保护单位使用包装和单位剂量医院包装免受过度潮湿。在2°C至30°C(36°F至86°F)之间储存。
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 口服后迅速吸收（生物利用度40%）
- 有害效应： 尽管氯雷他定是治疗过敏性鼻炎相对安全有效的药物，其主要不良反应包括头痛、头晕和胃肠道不适（腹泻、腹痛、恶心和呕吐）。氯雷他定也可能引起镇静（罕见副作用）、瞳孔放大和口干。这些效应主要归因于药物的抗胆碱能作用。患者不应将氯雷他定与其他中枢神经系统抑制剂一起服用，如苯海拉明、右美沙芬或伪麻黄碱，因为它可能引起剂量相关的镇静。没有证据表明氯雷他定与口服避孕药合用会增加不良事件。
- 毒性摘要： 洛他定与游离组胺竞争，表现出特异性的选择性外周H<sub>1</sub>拮抗活性。这阻断了内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的负面症状（例如鼻塞、流泪）。洛他定对胆碱能受体亲和力低，在体外不表现出任何明显的α-肾上腺素能阻断活性。洛他定似乎还能抑制动物肥大细胞中组胺和白三烯的释放，以及人肺碎片中白三烯的释放，尽管其临床重要性尚不清楚。
- 法规信息： 新西兰EPA化学品清单状态：1-哌啶甲酸，4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并5,6环庚1,2-吡啶-11-亚基)-，乙酯：没有单独批准，但可作为受团体标准覆盖的产品成分使用。不允许以其自身化学品形式使用。
- 毒性数据： LD<sub>50</sub>=mg/kg（大鼠口服）
- 健康影响： 氯雷他定引起镇静和精神运动障碍。
- 症状与体征： 嗜睡、心动过速和头痛。精神运动障碍和抗胆碱能效应，如尿潴留、口干、视力模糊和胃肠道紊乱是最常见的副作用。
- 人体毒性摘录： 第二代H1拮抗剂（如特非那定、阿司咪唑、氯雷他定）对毒蕈碱受体无影响。
- 非人类毒性值： LD50 小鼠口服 > 5000 mg/kg
- 危害类别和分类： 水生慢性1级 (95.5%)
- 非人体毒性摘录： 雄性大鼠生育能力下降，表现为雌性受孕率降低，在约64 mg/kg剂量时发生，且停止给药后可逆。在约24 mg/kg剂量下，氯雷他定对雄性或雌性大鼠的生育能力或繁殖没有影响。
- 解毒剂和急救处理： 如发生过量，应立即采取一般对症和支持措施，并根据需要持续进行。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 尚未进行研究以确定氯雷他定是否会影响男性生育能力(使伴侣怀孕的能力)或增加高于背景风险的出生缺陷风险。一般来说，父亲或精子捐献者所接触的物质不太可能增加妊娠风险。更多信息请参阅MotherToBaby事实表父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
- USGS基于健康的水质评估筛查水平： 参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP
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