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中文名称
替扎尼丁, α 2A 肾上腺素受体激动剂
英文名称
5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine
中文别名
-
英文别名
tizanidine | 51322-75-9 | Sirdalud | Ternelin | Zanaflex | Tizanidina | Tizanidinum | 5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine | Tizanidinum [INN-Latin] | Tizanidina [INN-Spanish] | 5-Chloro-4-(2-imidazolin-2-ylamino)-2,1,3-
CAS号
51322-75-9
分子式
C9H8ClN5S
分子量
253.71
精确质量
-
PSA
90.4
Logp
1.1
危险属性
- 治疗： 如发生过量，应采取基本措施确保气道通畅，并监测心血管和呼吸系统。通常，停用替扎尼定并给予适当治疗后，症状会在一到三天内缓解。由于作用机制相似，替扎尼定过量的症状和管理与可乐定过量后的症状和管理相似。(L1712)
- 暴露途径： 口服
- 有害效应： * 用于BRAF突变阳性恶性肿瘤的维莫非尼是CYP1A2抑制剂，可增加替扎尼定的血浆浓度，导致潜在毒性。
- 毒性摘要： 替扎尼定通过在α2-肾上腺素受体位点发挥激动剂作用，增加运动神经元的前突触抑制，从而减少痉挛。
- 法规信息： REACH注册物质：状态：活跃 更新：22-01-2018 https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/21940
- 健康影响： 可能引起潜在危险的皮疹，可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征，这是一种极其罕见但可能致命的皮肤疾病。
- 肝毒性： 可能性评分：C(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。
- 危害类别和分类： 代表物2 (66.7%)
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： ◉ 对哺乳和母乳的影响
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