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中文名称
阿司咪唑, 组胺 H1 受体拮抗剂
英文名称
1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]piperidin-4-yl]benzimidazol-2-amine
中文别名
阿司咪唑 | 1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基] 哌啶-4-基)氨基苯并咪唑
英文别名
ASTEMIZOLE [USP IMPURITY] | Astemizole,(S) | Retolen | Waruzol | ASTEMIZOLE [VANDF] | Benzimidazole, 1-(p-fluorobenzyl)-2-((1-(2-(p-methoxyphenyl)ethyl)piperid-4-yl)amino)- | ASTEMIZOLE [MART.] | HMS1922L12 | 1-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-{1-[2-(4-methoxyp
CAS号
68844-77-9
分子式
C28H31FN4O
分子量
458.6
精确质量
-
PSA
42.3
Logp
6
危险属性
- 治疗： 过量情况下，应采用包括洗胃和催吐在内的支持措施。(L1712)
- 储存条件： 储存在40°C(104°F)以下，最好在15-30°C(59-86°F)之间，置于密闭容器中，除非另有说明...。防止冻结。
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 口服。从胃肠道迅速吸收。
- 毒性摘要： 阿司咪唑与组胺在胃肠道、子宫、大血管和支气管肌肉中的H<sub>1</sub>受体位点竞争结合。阿司咪唑与H<sub>1</sub>受体的这种可逆结合抑制了组胺活性引起的水肿、潮红和瘙痒的形成。由于该药物不易通过血脑屏障，并且优先在外周而非大脑内的H1受体上结合，因此中枢神经系统抑制最小。阿司咪唑也可能作用于H<sub>3</sub>受体，产生不良反应。
- 毒性数据： LD50: 2052mg/kg (小鼠) (A308)
- 健康影响： 心血管不良事件。在某些情况下，严重心律失常的识别之前曾有晕厥发作。同样，也有报道称使用阿司咪唑后出现罕见的低血压、心悸和头晕病例，这可能反映了未检测到的室性心律失常。(L1864)
- 特别报告： Estelle F等；组胺H1受体拮抗剂治疗的药代动力学优化；临床药代动力学21(5)：372-93(1991)
- FDA要求： 《具有治疗等效性评估的批准药物产品清单》确定了当前上市的药物产品，包括阿司咪唑，这些产品根据FDA在联邦食品、药品和化妆品法案第505和507节下基于安全性和有效性批准的。/来自处方药物产品清单/
- 其他安全信息： 化学评估：IMAP评估 - 1H-苯并咪唑-2-胺，1-[(4-氟苯基)甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4-哌啶基]-：人类健康I级评估
- 危害类别和分类： STOT SE 3 (97.1%)
- 非人体毒性摘录： /其他毒性信息/ 使用氟烷麻醉的体内犬模型，在心血液动力学和单相动作电位监测下，研究了阿司咪唑心脏不良反应的可能机制。静脉注射0.3 mg/kg的阿司咪唑(n = 7)，接近临床推荐剂量，表现出心动过缓效应和反向使用依赖性复极化延长。复极化的增加大于有效不应期的增加。即使血浆药物浓度变得不可检测，这些效应仍然存在。额外静脉注射3.0 mg/kg的阿司咪唑(n = 7)降低了平均血压，抑制了心脏收缩和传导，并诱发了早期后除极样电位...
- 解毒剂和急救处理： 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，应考虑经口或经鼻气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律，必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W/SRP："保持开放"，最小流速。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙...
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 面临特殊风险的人群： 肝功能损害、QT间期延长史或低钾血症患者可能出现心脏毒性效应。
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