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中文名称
三氟拉嗪, 5-HT 2A 受体拮抗剂
英文名称
10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine
中文别名
-
英文别名
trifluoperazine | Trifluperazine | 117-89-5 | Trifluoroperazine | Trifluoperazin | Flurazine | Triflurin | Triperazine | Trifluoperazina | Trifluoromethylperazine | Trifluoperazinum | Trifluroperizine | Apo-Trifluoperazine | Eskazine | RP 7623 | 10-[3-(4-
CAS号
117-89-5
分子式
C21H24F3N3S
分子量
407.5
精确质量
-
PSA
35
Logp
5
危险属性
- 治疗： 治疗基本上是对症和支持性的。早期洗胃是有帮助的。保持患者观察并保持呼吸道通畅，因为锥体外系机制受累可能在严重过量时导致吞咽困难和呼吸困难。不要试图催吐，因为头部或颈部可能出现张力障碍反应，可能导致呕吐物吸入。锥体外系症状可用抗帕金森病药物、巴比妥类药物或苯海拉明治疗。请参阅这些产品的处方信息。应注意避免增加呼吸抑制。如果需要使用兴奋剂，推荐使用安非他明、右旋安非他明或苯甲酸钠咖啡因。可能引起惊厥的兴奋剂(如士的宁或...
- 储存条件： 三氟拉嗪HCl应储存在控制室温下，避光和防冻。暴露在光下可能导致变色。/三氟拉嗪HCl/
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 口服
- 毒性摘要： 三氟拉嗪阻断脑中突触后中脑边缘多巴胺D1和D2受体；抑制下丘脑和垂体激素的释放，并可能抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管张力和呕吐。
- 肝毒性： 可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。
- 症状与体征： 过量症状包括激动、昏迷、惊厥、呼吸困难、吞咽困难、口干、极度嗜睡、发热、肠梗阻、心律不齐、低血压和不安。
- 非人类毒性值： LD50 小鼠腹腔注射 175 mg/kg
- 牛奶浓度： 吩噻嗪类...可能出现在哺乳母亲的乳汁中.../吩噻嗪类，人类，口服，肌内注射/
- 解毒剂和急救处理： 锥体外系症状...用巴比妥类药物、哌甲酯盐酸盐...抗帕金森病药物...甲磺酸苯扎托品...盐酸苯海索...盐酸苯海拉明...缓解...严重病例中，支持疗法...保持呼吸道通畅和充分水合。/盐酸/
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 面临特殊风险的人群： ... 三氟拉嗪有很高的产生锥体外系副作用的倾向...锥体外系症状表现为斜颈、身体僵硬、痉挛、言语障碍和角弓反张，可能发生。这些症状在使用丙氯拉嗪(Compazine)治疗恶心和呕吐的儿童中可能频繁出现。/吩噻嗪类/
- 妊娠和哺乳期间的影响： 吩噻嗪类药物导致26-40%的女性患者出现溢乳。高催乳素血症似乎是溢乳的原因。高催乳素血症是由药物在结节漏斗通路中的多巴胺阻断作用引起的。
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